Как работает Меланотан 2: механизм действия в коже

Что такое α-MSH и почему он важен

α-меланоцитстимулирующий гормон (α-MSH) — короткий пептид из 13 аминокислот, который вырабатывается в гипофизе и в коже под действием УФ-излучения. Его единственная задача — заставить меланоциты синтезировать защитный пигмент.

У людей с фототипом I–II этого гормона естественным образом выделяется мало. Поэтому светлая кожа на солнце сначала краснеет, а только потом начинает темнеть — иногда никогда. У фототипа III–IV сигнал сильнее: загар ложится быстро и ровно.

MC1R: рецептор, который запускает пигмент

α-MSH работает не сам — он связывается с рецептором MC1R на поверхности меланоцитов. MC1R — это «выключатель» меланогенеза: пока он не активирован, клетка пигмент не производит.

Гены MC1R у каждого человека немного отличаются. Именно вариант гена определяет, насколько эффективно ваш рецептор откликается на сигнал. У рыжих и светлокожих рецептор частично «глухой» — отсюда и проблемы с загаром.

Как Меланотан 2 встраивается в этот механизм

Меланотан 2 — это циклический аналог α-MSH, в котором заменены и связаны несколько аминокислот. Эти изменения дают два эффекта: молекула становится устойчивой к ферментам (живёт в крови часами, а не минутами) и сильнее связывается с рецепторами семейства MC.

1. 1
   Введение

   Подкожный укол или назальный спрей. Пептид попадает в кровь.
2. 2
   Связывание

   Молекула находит MC1R на меланоцитах в базальном слое кожи.
3. 3
   Сигнал

   Внутри клетки растёт уровень цАМФ → активируется фермент тирозиназа.
4. 4
   Синтез

   Тирозиназа превращает тирозин в меланин. Пигмент пакуется в меланосомы.
5. 5
   Перенос

   Меланосомы передаются в кератиноциты — клетки эпидермиса.

Эумеланин и феомеланин: какой пигмент мы получаем

Меланоциты умеют синтезировать два типа пигмента. Эумеланин — тёмно-коричневый, защищает кожу от УФ-излучения. Феомеланин — рыжевато-жёлтый, защищает плохо и при УФ-воздействии даже образует свободные радикалы.

Активация MC1R сдвигает баланс в сторону эумеланина. Это и есть главное преимущество перед обычным загаром: вы получаете тот пигмент, который защищает, а не тот, который окисляется.

Что происходит на клеточном уровне

Меланоцит — клетка-дерево: тело сидит в базальном слое, длинные отростки тянутся к 30–40 соседним кератиноцитам. По этим отросткам он раздаёт упакованный меланин «по полочкам».

Когда Меланотан 2 связывается с MC1R, в меланоците запускается каскад: цАМФ → PKA → MITF → транскрипция генов TYR, TYRP1, DCT. Через 48–72 часа клетка начинает производить пигмент в полную силу. Поэтому видимый эффект появляется не сразу — кожа темнеет на 4–7 день курса.

Почему загар получается равномерным

Обычный загар — это локальная реакция на УФ. Темнеют только те участки, на которые попало солнце, и только те клетки, рядом с которыми оказался работающий меланоцит.

Меланотан 2 распространяется по кровотоку и активирует все меланоциты тела одновременно — на спине, груди, плечах, бёдрах. Поэтому пигмент ложится единым тоном, даже на «закрытых» участках.

Что важно знать перед курсом

• ✓Эффект накопительный — первые 3–5 дней изменений не видно, это нормально.
• ✓Существующие родинки потемнеют. Новые проверьте у дерматолога перед курсом.
• ✓Возможна лёгкая тошнота в первые 1–2 дня. Делайте инъекцию вечером после еды.
• ✓Курс не отменяет солнцезащиту: эумеланин снижает риск ожога, но не на 100%.
• ✓После окончания курса пигмент сохраняется 3–4 месяца и плавно сходит.

Источники

1. 1. Dorr R.T. et al. Evaluation of Melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide. Life Sciences (2008)
2. 2. Hadley M.E., Hruby V.J. Discovery and development of novel melanogenic drugs. AAPS J (2006)
3. 3. Habbema L. et al. Risks of unregulated use of α-melanocyte-stimulating hormone analogues. Int J Dermatol (2017)